Biguanidok - metformin
A metformin a biguanidoknak nevezett gyógyszercsoportba tartozik. A csoport alapvegyülete a kecskerutából származik, melyet már évszázadokkal ezelőtt használtak a cukorbaj kezelésére. Ebből a gyógyszercsoportból ma lényegében csak a metformint alkalmazzák. Forgalomban van még a buformin, de ennek hatékonysága jócskán elmarad a metforminétól, súlyos mellékhatások viszont gyakrabban lépnek fel. A metformin az utóbbi évtizedben az elhízott 2-es típusú cukorbetegek kezelésében az elsőként választandó szerré vált. Ennek oka, hogy egy 20 éven át végzett vizsgálat során a vércukor csökkentésén túlmutató előnyös tulajdonságokat találtak, különösen a késői nagyér-szövődmények és a testsúlyra gyakorolt hatás terén. A metformin az inzulinrezisztenciát csökkenti, azaz az inzulin hatékonyságát segíti elő. Önmagában alkalmazva rendszerint nem csökkenti a vércukrot a normál tartomány alá, így nem kell tartani például attól, hogy sportolás közben leesik a vércukor. Szedése mellett tehát bátran mozoghatunk anélkül, hogy többletszénhidrátot kellene bevinnünk. Kismértékben csökkentheti az étvágyat, ami nem kedvezőtlen. Kedvező a hatása a vérzsírokra és a vér túlzott alvadékonyságára is.
A szedés első hetében okozhat átmeneti hasmenést, ettől nem kell megijedni, ez a gyógyszer szedésének abbahagyása nélkül is általában magától szűnik. Hogy ez a mellékhatás minél kevésbé legyen súlyos, az adagolást rendszerint kis adaggal (napi 1x500 mg) kezdik, és a hasmenés abbamaradása után fokozatosan emelik fel a szükséges dózisra. A napi céldózist rendszerint két vagy három részletben kell szedni, a főétkezések első falatjával. Ha valamilyen okból koplalnunk kell, a gyógyszert se vegyük be.
A biguanidok extrém ritka, de súlyos mellékhatása lehet az ún. laktát-acidózis, amikor tejsav szaporodik fel kóros mennyiségben a vérben. Ez a mellékhatás metformin mellett alig fordul elő, akkor sem váratlanul, hanem valamilyen kiváltó tényező hatására. A leggyakrabban ez lázas betegség lehet. Ilyenkor metformin tartalmú gyógyszerünket hagyjuk ki, és forduljunk kezelőorvosunkhoz. Az érpályába adott röntgen-kontrasztanyagok befolyásolhatják a metformin ürülését. Ezért ha ilyen vizsgálatra kerül sor, a metformint előtte 48 órával ki kell hagyni. Ilyen vizsgálatok közé tartozik a vesefestés (pyelographia), a CT és a különböző érfestések (angiographiák).
5.-es biológiakvíz: hány veséje van egy embernek? – 10 kérdés az emberi testről
Acarbose
Az acarbose a szénhidrátok bontását lassítja a bélben, így azok felszívódása elhúzódik, a vércukor lassabban emelkedik, ezért azt a betegek károsodott inzulin-elválasztása is követni tudja. A szénhidrátokat bontó egyik enzimet gátolja időlegesen a bélfalban. Szedése mellett testsúlygyarapodás nem várható, a fogyás nem ütközik nehézségbe, ezért túlsúlyos cukorbetegek számára szedése igen kedvező. Inkább az étkezés utáni vércukorértéket befolyásolja. Önmagában adva akkor igazán hatékony, ha közel normális éhgyomri vércukor mellett, étkezés után jelentős emelkedést tapasztalunk. Szedése a főétkezés első falatjával történik. Kellemetlen mellékhatása lehet, hogy a le nem bomlott szénhidrátok a vastagbélbe kerülve bakteriális erjedésen mennek át, s ez a folyamat gázképződéssel jár. Hogy ez a bélgáz-képződés ne legyen elviselhetetlen, rendszerint kis adaggal érdemes kezdeni a kezelést, és fokozatosan emelik, hogy a szervezet alkalmazkodni tudjon a gyógyszerhez.
A gyógyszer a bélcsatornából nem szívódik fel, ezért súlyos mellékhatása nincs. Önmagában nem csökkenti a normál tartomány alá a vércukrot. Ha kombinációban alkalmazzák az inzulinnal vagy szulfanilurea típusú gyógyszerrel, és alacsony vércukor (hipoglikémia) fordul elő, figyelembe kell venni a szénhidrátbontás gátolt voltát, azaz a vércukor korrekciója csak szőlőcukorral lehetséges, ami lebomlás nélkül szívódik fel a tápcsatornából.
Szulfanilureák
Az inzulin csökkent hatékonyságát a szervezet saját inzulintermelésének fokozásával is ellensúlyozhatjuk. A legelterjedtebb ilyen gyógyszercsoport a szulfanilureák csoportja. Az ide tartozó, forgalomban levő vegyületek a glibenclamid, a gliclazid, a glimepirid és a gliquidon. Ezek a szerek a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek inzulin-elválasztását serkentik. Ezért csak addig hatékonyak, amíg van működő béta-sejt. A 2-es típusú diabétesz előrehaladásával előfordulhat, hogy ezek a sejtek "kiégnek", nem serkenthetőek.
A szulfanilureákat reggeli, ritkábban reggeli és vacsora előtt kell bevenni, az étkezés megkezdése előtt mintegy fél órával. Délben nincs értelme újabb gyógyszeradag bevételének, mert a reggeli gyógyszer hatása még bőven tart, bármelyik készítményt is szedjük. Ezekre a gyógyszerekre különösen jellemző, hogy csak akkor vegyük be őket, ha enni is fogunk, mert az inzulin-elválasztást mindenképpen serkenteni fogják, és étkezés nélkül a vércukor leesik (hipoglikémia). Szedésük mellett kisétkezésre (tízórai, uzsonna) is szükség lehet, különösen glibenclamid mellett. Hatásuk elhúzódó, ezért az általuk okozott hipoglikémia is elhúzódó lehet. Az előírt adag nem változtatható szabadon, a kezelőorvossal történő konzultáció nélkül. Ezért ha szulfanilurea szedése mellett tervezünk jelentősebb testmozgást, gondoskodnunk kell megfelelő pótlólagos szénhidrátbevitelről, a tervezett testmozgás intenzitásának megfelelően.
Glinidek
A glinidek a szulfanilureákhoz hasonló vegyületek, ugyanúgy a béta-sejtek inzulintermelését fokozzák, de hatásuk hamarabb alakul ki, és rövidebb ideig tart, lényegében egy főétkezés idejéig. Szlogenjük: "veszem, ha eszem", azaz ha véletlenül kimarad egy étkezés, akkor sem kell alacsony vércukortól tartani, ha a gyógyszert nem vesszük be. Magyarországon a repaglinid és a nateglinid van törzskönyvezve. Rövidebb hatástartamuk miatt kisétkezésekre (tízórai, uzsonna) nincsen szükség, és hipoglikémia is kisebb valószínűséggel alakul ki. Megfelelően beállított adagolás mellett testsúlygyarapodástól nem kell tartani.
Thiazolodinenionok (glitazonok)
Ezek a gyógyszerek a közelmúltban kerültek bevezetésre, Magyarországon a rosiglitazon van forgalomban. A szervezet inzulinérzékenységét fokozzák, elősegítik az inzulinhatást a zsír- és izomszövetben, így lehetővé teszik, hogy a megtartott inzulintermelés elegendő legyen. Ezek a szerek így a cukorbetegséget kiváltó alapelváltozást korrigálják. A glitazonokat naponta egyszer vagy kétszer kell szedni étkezéskor, azaz koplaláskor kihagyandóak. Mellékhatásként ritkán előfordulhat fejfájás, arra hajlamosaknál vízvisszatartás (ödéma), esetleg testsúlygyarapodás. Ezek a mellékhatások rendszerint jól kontrollálhatóak. A kezelés várható előnye miatt nem célszerű a gyógyszerszedés abbahagyása, ha panaszunk lenne, inkább konzultáljunk kezelőorvosunkkal. Az egyik korábbi, forgalomból kivont készítmény esetében ritkán előfordult májkárosodás. Ettől az újabb készítmények esetében nem kell tartani, de a májfunkciót célszerű rendszeresen ellenőrizni.
Gyógyszerkombinációk
Az ismertetett öt gyógyszercsoport tagjai egymással és a rosiglitazon kivételével inzulinnal is szabadon kombinálhatóak. Egy gyógyszercsoport több tagjának együttes alkalmazása (pl. kétféle szulfanilurea szedése) viszont nem jár hatásnövekedéssel, csak a mellékhatások számának gyarapodásával, ezért értelmetlen.
Hazánkban egyetlen fix antidiabetikum-kombináció (egy tablettában két hatóanyag) létezik, ez a rosiglitazon és a metformin kombinációja, amely három hatáserősségben került forgalomba. A két szer két ponton támadva csökkenti az alapproblémát jelentő inzulinrezisztenciát, és a metformin képes ellensúlyozni a rosiglitazon esetleges testsúlynövelő hatását.
Ez is érdekelhet
A gyógyszeres kezelés túlsúlyos, 2-es típusú cukorbeteg esetén rendszerint metforminnal vagy acarbossal indul, ez egészíthető ki glitazonnal, szulfanilureával vagy gliniddel. Ha a normális vércukorérték 2-3 gyógyszerből álló kombináció maximális adagjával sem érhető el, az azt jelzi, hogy a szervezet saját inzulintermelése nem elegendő, inzulinkezelésre kell áttérni, mellyel a következő fejezet foglalkozik.
