Kultúrtörténeti források bizonyítják, hogy az emberiség évezredek óta ismeri egyes növények gyógyító vagy mérgező hatását. Egy babiloni ékírásos emlék alapján tudható, hogy i.e. 3000 körül már foglalkoztak gyógynövény-termesztéssel. Konfucius írásaiban már 44 kultúrnövény neve szerepelt (i. e. 6. század). A Bibliában olvasható, hogy léteznek Kínába tartó kereskedelmi útvonalak, amelyeken többek közt gyógyító növényeket szállítanak. Az ókori Egyiptomban is sokféle gyógynövényt termesztettek.
A növények tehát régóta részei a gyógyításnak, de a 20. században nagy változást hozott a modern gyógyszeripar létrejötte. A szerves kémia ekkorra lehetővé tette a természetes vegyületek laboratóriumi létrehozását - vagy természetes alapanyagból készítenek mesterséges származékot, vagy totálszintézissel lemásolják a növény összetevőit, így mesterségesen állítják elő a hatóanyagot. Persze, a természetes összetevők és a gyógynövények azóta is népszerűek, sőt egyre inkább azok, mert az emberek keresik a szelídebb, kevesebb mellékhatással járó gyógymódokat.
Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) becslése szerint Földünkön a betegek legalább 80 százalékát nagyrészt vagy kizárólag természetes szerekkel kezelik - ennek oka elmaradott régiókban persze sokszor a gyógyszerhiány. De a fejlett ipari országokban használatos gyógyszereknek is 40 százaléka természetes forrásból származik. A gyógynövények jelentős részét pedig jelenleg fitoterápiás készítményekben és a homeopátiában alkalmazzák.
A gyógynövények sokszor szelíd gyógymódot kínálnak, és például egy időskori krónikus betegség esetén nem viselik meg úgy a beteg szervezetét, mint a szintetikus készítmények, fontos tudni azonban, hogy a gyógynövények sem használhatóak össze-vissza, tetszőleges mennyiségben, ugyanis lehetnek mellékhatásaik, és felerősíthetik egymás hatását.