Az élet házőrző kutyája
A fájdalom önmagában nem betegség, hanem tünet. Hosszú távon való hatékony kezeléséhez szükséges a háttérben meghúzódó ok gyors felderítése és sikeres megszüntetése. Tipikus iskolapélda a fogfájás: A szűnni nem akaró fájdalom ugyan mérsékelhető fájdalomcsillapítókkal, de a megoldást a "gyökeres" fogászati eljárások között kell keresni.
A fájdalom, jellege alapján a következő csoportokba osztható:
- Az akut fájdalom rendszerint átmeneti, gyakran baleset következménye. Kialakulásának okai között műtét, törés, fertőzés, égési sérülés egyaránt szerepelhet. Természetes folyamatok is előidézhetik például a szülés és a menstruáció.
- A krónikus formában a fájdalom akár több hónapon keresztül is megmarad, és gyakran azzal a következménnyel jár, hogy az egyén normál életvitelét veszélyezteti. A krónikus fájdalom létrejöttéhez megszámlálhatatlan tényező vezethet, a leggyakrabban előfordulók között megtalálható a hátfájás, a porckorongsérv, az izületi gyulladás, a sarlósejtes vérszegénység, az idegkárosodások melyeket akár a cukorbetegség és a veseelégtelenség is okozhat.
- A rákos megbetegedések esetében a fájdalmat okozhatja a tumor maga, illetve a műtét, a sugárzás és a kemoterápia, melyek a gyógykezelés részei.
Hatásvadászat lépésről lépésre: Miért nem kerülhetők el a mellékhatások?
Inger hatására a sejtmembránból arachidonsav szabadul fel, mely egymást követő folyamatok láncolatában többek közt egy fájdalomkeltő vegyület, a prosztaglandin (PGE2) keletkezéséhez vezet.
Nézzük át sematikusan, mi is történik a szervezetünkben, amikor bekapunk egy Aspirint! Gyógyszerünk kapcsolatba lépve a COX nevű enzimmel megakadályozza, hogy az arachidonsav egyik terméke, a prosztaglandin létrejöjjön. Mégsem teljes a siker, hiszen a prosztaglandin a fájdalomkeltés mellett, védő hatású a gyomor és bélnyálkahártyán, gátolja a gyomorsósav termelődését. A fekély kialakulásának kockázatát mindenképpen számításba kell venni, az Aspirint nagy adagban és/vagy hosszú ideig szedő páciensek esetén, főleg ha a veszélyeztetett csoportba tartoznak (idősebb nők, dohányosok, fekélybetegek, ízületi gyulladásban szenvedők). A helyi gyomorkárosító hatás kivédésére javasolt a készítmények étkezés utáni, bő folyadékkal történő bevétele, illetve bélben oldódó szerek használata.
A prosztaglandinok termelődésének gátlása miatt a simaizom összehúzódása mérséklődik, ami elhúzódó szüléshez vezethet, valamint a vese folyadék-kiválasztása csökkenhet, ami ödémát idéz elő.
A hatáspalettát tovább színesíti, hogy a COX nevű enzim gátlásával egy másik, a véralvadásban szerepet játszó vegyületre, a vérlemezkékben termelődő tromboxán A2-re is döntő csapást mérünk: Megnő a vérzési idő, ezért Aspirint tilos adni súlyos májkárosodásban, K-vitamin hiányban, vérzékenységben, más véralvadásgátló gyógyszerekkel illetve műtétek előtt. Az Aspirin vérlemezke összecsapódást megakadályozó tulajdonságát a gyógyászatban szívkoszorúér és agyi vérrögök (trombusok) kialakulásának megelőzésére használják fel.
A COX bénítás eltolhatja az egyensúlyt egy másik enzim aktivitásának növekedése felé, ami miatt allergiás tünetek jelentkezése is előfordulhat.
Mivel a COX 2 gátlása eredményezi részben a fájdalomcsillapító hatást és a COX 1 blokkolása felelős a fekélykeltő hatásért, ezért felmerült a kérdés, hogy lehetséges-e az enzim szelektív gátlása. Intenzív kutatások eredményeképpen sikerült olyan hatóanyag molekulákat kifejleszteni, melyek csak a COX 2 enzim működését bénították. Használatukkor súlyos, előre meg nem jósolt reakciók léptek fel (szív-érrendszeri mellékhatások, gyomor-bélrendszeri vérzések), ezért ezen anyagok egy részét kivonták. A jelenlegi fejlesztések célja olyan szelektív COX 2-t gátló készítmény létrehozása, mely mentes a fenti mellékhatásoktól.
A nem szteroid gyulladáscsökkentők: Múltkor ezt lázcsillapításra kaptam? Hogy is van ez?
A nem szteroid gyulladásgátlók (NSZGYG, angol rövidítéssel NSAIDs) kevés kivételtől eltekintve csillapítják a fájdalmat, a lázat és csökkentik a gyulladást az Aspirinnel bemutatott hatásmechanizmus szerint. A különbség inkább az, hogy ezen gyógyhatások erőssége, az egyes mellékhatások kialakulásának gyakorisága és a vegyületek felezési ideje eltéréseket mutat. Ha az a terápiás cél, hogy ízületi gyulladásban megtaláljuk azt a hatóanyagot, amelyet naponta csak egyszer kell alkalmazni, akkor érdemes hosszú felezési idejű, viszonylag erős hatású vegyületet választani.
A NSZGYG-ok lázcsillapító hatásának alapja a prosztaglandinok szintézisének gátlása. Bár a fenilbutazon is képes levinni a lázat, lázcsillapításra inkább a kevesebb és enyhébb mellékhatással rendelkező társait részesítsük előnyben.
A nem kábító fájdalomcsillapítók közül az egyik legerősebb hatású a noraminofenazon. Mellékhatásainak egyike a fehérvérsejt szám jelentős csökkenése, ami miatt egyes országokban már nincs forgalomban. A hazánkban is nagy népszerűségnek örvendő paracetamol, a megfázás elleni készítmények gyakori alkotórésze. Nagyobb dózisok bevitele azonban májkárosodást okozhat.
A helytelen gyógyszerszedési szokások miatt a vény nélkül kapható nem-szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása komoly veszélyeket hordozhat. Példaként említhető, hogy kisgyermekek esetében bárányhimlő illetve influenzavírus-fertőzés esetén adott szalicilát ugyan ritkán előforduló, de annál súlyosabb következményekkel járó Reye-szindrómát okozhat. A megfelelő gyógyszeres kezelés kiválasztásához számos szempontot kell mérlegelni: a beteg által szedett gyógyszerek, fennálló betegségei, életkora, a speciális élethelyzetek és a gyógyszerallergiák ismeretében a kezelőorvos és a gyógyszerész egyénre szabottan segíti a tájékozódást a fájdalomcsillapítók világában.
Amikor nagyon fáj: Csak orvosi rendelvényre.
A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatékonyan alkalmazhatóak enyhe, közepesen erős fájdalommal járó ízületi gyulladásban, izom és ér eredetű fájdalmakban, fejfájás egyes típusaiban, műtétek utáni állapotokban, amelyek valószínűsíthetően fokozott prosztaglandin-termeléssel járnak. A fájdalomcsillapítók másik típusát az opioidok alkotják. Terápiás felhasználhatóságuk az opioid receptorokhoz való kapcsolódásuk jellegétől is függ.
A morfin tartós fájdalmak enyhítésének felülmúlhatatlan ellenszere. Használata nagy körültekintést igényel súlyos mellékhatásai miatt (légzőközpont ingerlékenységének csökkenése, hánytató hatás, székrekedés, vizelet visszatartás, függőség kialakulása).
Igen érdekes tény, hogy léteznek olyan szintetikus morfinszármazékok is, melyek csak hasfogó tulajdonsággal rendelkeznek, teljes mértékben mentesek az opioidok többi, igen komoly mellékhatásától.
A tramadol nevű hatóanyag nem kábítószer, hanem morfinszerű fájdalomcsillapító: csepp, injekció, kapszula, végbélkúp, nyújtott hatású tabletta formájában is kapható. Hatékonysága a morfinéhoz viszonyítva 10-20 százalék. Mérsékelttől a súlyosig terjedő heveny vagy krónikus fájdalom csillapítására alkalmazható.
Antidepresszánst fájdalomcsillapításra?
Számos olyan vegyület is alkalmazható a fájdalomcsillapítás gyógyszeres terápiájának kiegészítésére, melyek besorolásuk szerint más hatástani kategóriába tartoznak. A fájdalomérzetet hatékonyan módosíthatják egyes kórképekben az úgynevezett pszichoaktív tulajdonsággal rendelkező szorongásoldók, antidepresszánsok.
A szteroidok a gyulladás csökkentésén keresztül fejtik ki hatásukat. Jelenlétükben az arachidonsav termelődés gátlás alá kerül. Tartós illetve nagy dózisokban történő adagolásukat erősen korlátozza az a tény, hogy súlyos mellékhatásokat (csökkent ellenálló képesség fertőzésekkel szemben, fokozott sósavtermelődés, csontritkulás, mellékvesekéreg-működési zavarok) idézhetnek elő.