A fájdalomcsillapítás az egyik legnehezebb orvosi probléma, ugyanis az inger elnyomására használt szerek ugyan megszüntetik a kínt, de súlyos mellékhatásaik vannak: függőséget okoznak, vagy a hozzászokás miatt elveszíthetik a hatásosságukat. Így az orvosok olyan vegyületeket keresnek, amelyek minden tekintetben biztonságosak, és elég erősek is, hogy kiválthassák a hatékony, de problémás szereket.
Egy kis hal nagy trükkje
Az agyaras blenny harapása mérgező, viszont a mérge tele van olyan peptidként ismert opioid vegyületekkel, amelyek úgy viselkednek, mint a heroin vagy a morfin, vagyis gátolják, nem pedig okozzák a fájdalmat. A blenny mellesleg egy aprócska, mindössze 5 centiméteres hal az Ausztrália melletti Nagy-korallzátony végtelenül színes faunájából.
A Current Biology folyóiratban megjelent tanulmány szerint a hal mérgében három különösen érdekes neuropeptid található, amelyhez hasonló csak a kúpcsigák mérgében fordul elő, bár némi rokonságot mutat a skorpióméreggel is.
Amikor kutatók ezt a vegyületet egerekbe injekciózták, a rágcsálók nem mutatták a fájdalom jeleit. Az opioidok a központi idegrendszerben fájdalomcsillapítóként működnek, és vérnyomáscsökkenést okoznak. Ennek a hal szempontjából az a haszna, hogy ha megharap egy ragadozót, akkor szinte azonnal cselekvésképtelenné válik, de a gyorsan lebomló toxin miatt nem szenved halálos mérgezést. Viszont van ideje megtanulni, hogy a blennyt jobb békén hagyni. A kutatókat meglepte ez a hatásmechnaizmus, mert az állati mérgek többnyire sérüléseket okoznak. A blenny mérgét még tanulmányozni kell , de utat nyithat újfajta fájdalomcsillapítók kifejlesztése előtt.
A leghalálosabb kígyó kincse
5.-es biológiakvíz: hány veséje van egy embernek? – 10 kérdés az emberi testről
A fekete mambát sokan a világ leghalálosabb kígyójának tartják, mert gyors, képes igen magasra marni, és olyan méregkoktélt fecskendez be, amely egy embert képes 20 percen belül megölni. A kígyóméregben található két fehérje azonban - egérkísérletek szerint - olyan hatékonyan gátolja a fájdalmat, mint a morfin, ráadásul kevesebb mellékhatással - olvasható a Nature folyóiratban közzétett tanulmányban.
A kígyófehérjéket - az úgynevezett mambalgineket - akkor fedezték fel, amikor az opiátalapú fájdalomcsillapítók alternatívái után kutattak. Az opiátokkal az a baj, hogy a betegek idővel hozzászoknak, és egyre nagyobb adagokat igényelnek, illetve gyakran okoznak mellékhatásokat, például hányingert, székrekedést és függőséget.
A hozzászokás a mambalingekehez kevésbé kifejezett, mint amit az opiátok esetében tapasztaltak a kutatók, és ezek a fehérjék nem lassították az egerek légzési frekvenciáját, ami az ópiumszármazékok veszélyes potenciális mellékhatása.
A tarantellaméreg nem okoz függőséget
A perui zöldbársony tarantella mérgéből kivont peptid potenciális alternatívája lehet a jelenleg használatos ópiumalapú szereknek, mert nem okoz függőséget. Ez a ProTx-II jelölésű anyag megköti az idegsejtek membránján található fájdalomreceptort, de ennek részleteit még nem sikerült feltárni.
A pókoknak több ezer mérget termelő faja van, amelyek közül sok segíthet hozzá bennünket újfajta fájdalomcsillapítók kifejlesztéséhez. A Yale Egyetem kutatói egy toxinálásnak nevezett technológiával képesek a méreganyagokat átválogatni annak megfelelően, hogy alkalmasak lehetnek-e fájdalomcsillapításra vagy más egészségügyi felhasználására.
A Columbia Egyetemen pedig több mint ötezer olyan vizsgálatot végeztek el, amellyel különböző kóros állapotok - beleértve a rákot, a cukorbetegséget és az elhízást is - állati mérgekkel kezelésének lehetőségeit térképezték fel .
Ausztrál kutatók mindeközben arról számoltak be, hogy konzervatív becslés szerint is 9 millió olyan pókokból származó peptid lehetséges a világ 45 ezer ismert pókfajának méreganyagaiban, amely potenciálisan alkalmas lehet gyógyszerészeti felhasználásra. Ennek a hatalmas mennyiségnek eddig csak 0,01 százalékát tárták fel .
A kúpcsiga mérge százszor hatékonyabb a morfiumnál
Amerikai kutatók öt olyan vegyületet vontak ki a kúpcsiga mérgéből, amely a patkányok krónikus fájdalmának soha nem tapasztalt mértékű ellenőrzését teszik lehetővé.
A fájdalom rendkívül összetett folyamat, hisz több csatorna is képes a fájdalomjelek továbbítására. Miközben a fájdalomcsillapítók hatékonyan gátolják az egyes csatornákat, nagyon keveset tudunk arról, hogy a különféle fájdalomtípusokat hogyan lehet szabályozni. Általában sokkal jobbak vagyunk a hirtelen keletkezett sérülések miatti akut fájdalom kezelésében, mint a krónikus neuropátiás fájdaloméban, amely például cukorbetegség, rák vagy szklerózis multiplex miatt jelenik meg. Ráadásul az ezekre alkalmazott terápiák a betegek jelentős hányadánál komoly mellékhatásokat okoznak.
Ezen a területen komoly előrelépést hozhatnak a kúpcsigák méreganyagai, az úgynevezett konotoxinok. Ezeket a vegyületeket a szervezet enzimjei lebontják, így szájon át nem szedhetőek. Az elsőként kifejlesztett konotoxin alapú fájdalomcsillapító hatóanyag, a Ziconotide legnagyobb problémája, hogy közvetlenül a gerincvelőbe kell fecskendezni, ami nagyban akadályozza a széleskörű felhasználását.
A méregfehérjék egy részének módosításával azonban stabilabb hatóanyagokat sikerült létrehozni, amelyek patkánykísérletekben igen jól szerepeltek. Hatásuk ugyanis százszor erősebb a morfiuménál. Mivel pedig a csigaméreg-alapú hatóanyagok más receptorokat céloznak meg, mint az opiátok, valószínűtlen, hogy hasonló függőségi reakció alakuljon ki miattuk. A kutatók ugyan a mellékhatásokról nem tudnak mit mondani, mert humántesztekre még nem került sor, de bíznak a hatóanyag biztonságosságában.
