"Egyelőre az opioidok jelentik a leghatásosabb eszközt a fájdalomcsillapításban. Sajnos ugyanakkor ez komoly mellékhatásokkal is együtt jár" - mutatott rá Nurulain Zaveri, a kutatócsapat tagja. Az opioidfüggőség számos országban krízisként jelentkezik, hiszen például az Egyesült Államokban több mint 60 ezer ember halt meg túladagolás következtében 2016-ban. Mindezek nyomán világszerte igen komoly igény mutatkozik arra, hogy a tudomány találjon egy kevésbé veszélyes alternatívát a vényköteles fájdalomcsillapítók terén.
A probléma forrását az jelenti, hogy az opioidok az agyi receptorok egy meghatározott csoportjára (μ-opioid receptorok) hatva azonnal blokkolni tudják a fájdalmat, eközben viszont örömérzetet is kiváltanak, ami hosszú távon függővé teheti a betegeket. Bár az új, AT121 névre keresztelt gyógyszerösszetevő szintén megcélozza ugyanezeket a receptorokat, emellett az úgynevezett nociceptin receptorokhoz is kötődik, amelyek az ösztönös és érzelmi viselkedésben vesznek részt. A kombinált hatás révén megmarad a fájdalomenyhítés, örömérzet azonban nem jelentkezik.
A kutatók patkányokon és majmokon is tesztelték már az új szert. Utóbbiaknál az AT121 százszor kisebb dózisban is azonos hatást nyújtott, mint a morfium vagy más opioidok, amikor pedig szabad hozzáférést adtak nekik, az állatok nem keresték maguktól a készítményt. Ezzel szemben az oxikodonnal folytatott kontrollvizsgálatok során csak a tudósok közbeavatkozása gátolta meg, hogy a majmok túladagolják magukat.
Jelenleg az AT121 alkalmazásának biztonságosságát ellenőrzik a szakemberek, mielőtt még klinikai kísérletekre bocsátanák. A felfedezésről szóló tanulmány a Science Translational Medicine című szaklapban jelent meg.
Forrás: theguardian.com