A közhelyes megfogalmazás szerint már az ókori görögök, rómaiak is használtak kábítószereket - ez azonban nem igaz. A bódító növények alkalmazása jóval régebbre nyúlik vissza: már az újkőkorszakban elkezdték termeszteni és fogyasztani a mákot, pontosabban annak feldolgozott formáját, az ópiumot. Abban az időszakban a legerősebb fájdalomcsillapítónak számított, így akár hosszú és bonyolultabb műtéteket is el lehetett végezni a segítségével. Ennek köszönhetően szinte minden, orvoslással vagy egészségüggyel foglalkozó feljegyzésben megemlítik, így az Ebers-papiruszon is találhatunk az ópium felhasználására vonatkozó javaslatokat. Évszázadokig az egyik leggyakrabban alkalmazott fájdalomcsillapító, érzéstelenítő volt, de javasolták a használatát melankóliára, migrénre, álmatlanságra is. Orvosi használata egészen a 20. század elejéig tartott (ezután áttértek a pontosabban adagolható morfiumra).
Évezredek óta használják
Szintén évezredekkel ezelőtt kezdték alkalmazni a marihuánát, vallási és kultikus célokból. Egyes szakértők szerint a Bibliában is vannak a kannabisz fogyasztására utaló szövegek, sőt Shakespeare műveiben is felfedezni vélik a rendszeres marihuána-használat jeleit.
A kokalevelet is évezredek óta rágcsálták bizonyos dél-amerikai indián törzsek, egyrészt fájdalomcsillapító és érzéstelenítő, másrészt erőt, energiát adó tulajdonságai miatt. A kokaint, mint alkaloidot az 1850-es években szintetizálták először. Orvosi használatba érzéstelenítő hatásai miatt került: egy kísérletben például Karl Koller kokainoldatot csöpögtetett a saját szemébe, majd tűkkel szurkálta, hogy bizonyítsa, szemészeti műtétekhez is lehet alkalmazni. A kokaint oldatban, porban, cigarettában, cseppekben lehetett megvásárolni, és szinte minden kórra alkalmazták a fogfájástól a haspuffadásig. Azt is remélték tőle, hogy a morfiumfüggőséget is gyógyítja. A kokaintablettákat a teljesítmény javítására is használták, többek között fizikai munkát végzőknek, felfedezőknek és katonánknak ajánlották.
A heroin, vagyis a diacetilmorfint az 1800-as évek végén szintetizálták először, és kifejezetten gyógyászati célokkal kezdte forgalmazni az egyik nagy, ma is működő német gyógyszergyár. Elsősorban köhögéscsillapítónak és fájdalomcsillapítónak javasolták, de a reklámok szerint hatásosan lehetett vele kezelni a morfiumfüggőséget is. Végül az 1930-as évekre a tiltott szerek listájára került.
Nemcsak fájdalomcsillapításra
A kábítószerek "rekreációs" célú felhasználása nagyjából a 15. században kezdődött. Ebben az időszakban terjedt el az ópium Kínában; kétszáz évvel később pedig már egyáltalán nem számított ritkaságnak, sőt a függőséget is ekkor fedezték fel. A komoly anyagi haszonnal kecsegtető ópiumkereskedelem háborúkhoz is vezetett. Az 1870-es évektől az egzotikus ópiumbarlangok a nyugati világban is megjelentek - egészen addig virágoztak, míg az ópium fel nem került a tiltott szerek listájára.
Az 1920-as években a legtöbb kábítószer forgalmazását törvényileg szabályozták: míg többet teljesen be is tiltottak, néhány szert csak gyógyszertárban lehetett megvásárolni, és a patikusoknak szigorúan elő volt írva, hogy mekkora mennyiségeket tarthatnak a készleteik között.
Meglepő a története az LSD-nek. Az 1940-es években szintetizálta egy német gyógyszerész; eredetileg a keringést és a légzőrendszert hivatott stimulálni az új szer. Ám a felfedezője, Albert Hofman érdekes tapasztalatokról számolt be, mikor saját magán kezdett kísérletezni a szerrel. Teljesen megváltozott ugyanis az érzékelése és szokatlan módon látta az őt körülvevő világot. Az '50-es években pszichiátriai betegségek gyógyítására kezdték használni, többek között alkoholfüggőknek javasolták. Rekreációs célokra is orvosok, pszichiáterek és orvostanhallgatók alkalmazták az első időszakban, mert úgy gondolták, hogy segít jobban megérteni a saját gondolataikat, belső világukat. A hatvanas években pedig művészek, zenészek (többek között a Beatles tagjai is) rendszeresen - bár gyakran orvosi felügyelettel - "utaztak" az LSD segítségével , mert úgy gondolták, hogy javítja a kreativitást. Az 1980-as években terjedt el a kokainnál jóval veszélyesebb és addiktívabb crack - ennek elsősorban gazdasági okai voltak, mert a crack olcsóbb, könnyebben előállítható és több emberhez el lehet juttatni, mint a kokaint.